结构式:

【剂型及规格】片剂,100mg
【适应症】肺动脉高压
【项目简介】
马昔腾坦(Macitentan)由瑞士Actelion(爱可泰隆)研发,首先于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2013年12月20日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,后又于2015年3月26日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,在美国和欧洲由Actelion上市销售,在日本由Actelion(爱可泰隆)联合Nippon Shinyaku(日本新药)共同上市销售拉菲彩票官网登录 - 首页,商品名均为Opsumit®拉菲彩票官网登录 - 首页。2017年强生收购了爱可泰隆拉菲彩票官网登录 - 首页,成立新的合资公司Idorsia拉菲彩票官网登录 - 首页,获得了马昔腾坦拉菲彩票官网登录 - 首页。马昔腾坦在强生旗下,2018年销售额同比增长93.9%,销售额几乎翻了一倍,达到25.73亿美元。
马昔腾坦是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂 (ERAs),可阻止ET-1与ETA和ETB受体结合拉菲彩票官网登录 - 首页。在人肺动脉平滑肌细胞中,马昔腾坦对ET受体有较高亲和力且可持久地结合。用于治疗肺动脉高压(PAH拉菲彩票官网登录 - 首页,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物拉菲彩票官网登录 - 首页,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。本品也降低了PAH患者住院治疗拉菲彩票官网登录 - 首页。
原研马昔腾坦片(商品名:傲朴舒,规格:10mg)已于2017.9在国内进口,且已载入中国上市药品目录集。属国家医保(2019版谈判)乙类品种,非国家基药(2018版)。原研Actelion公司又于2019年3月按化药2.4类申报进口马昔腾坦片的新适应症拉菲彩票官网登录 - 首页,已于2019年6月获批临床(截至2020.2.11,无新适应症的临床登记信息)拉菲彩票官网登录 - 首页,且凭借“罕见病儿童用药”被纳入优先审评。
【知识产权情况】
【进度】
原料制剂中试