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1拉菲彩票官网登录 - 首页、项目基本信息
通用名称:阿哌沙班
英文名称:Apixaban
化学名称:1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-c]-吡啶-3-甲酰胺
结构式:
分子式:C25H25N5O4
分子量:459.50
剂型及规格:片剂,2.5mg
适应症:
用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞事件(VTE)拉菲彩票官网登录 - 首页。
2拉菲彩票官网登录 - 首页、项目特点
(1)阿哌沙班,能够直接抑制凝血因子Xa,使得凝血级联过程中凝血酶原无法转化成凝血酶。
(2)阿哌沙班与Xa活性口袋结合模式拉菲彩票官网登录 - 首页,具有选择性高、作用强的特点。
(3)阿哌沙班它既能够抑制游离的Xa和凝血酶原复合物中的Xa,也可抑制血凝块中的Xa,而且在抑制过程中并不需要抗凝血酶Ⅲ的参与,这点与肝素类抗凝药如磺达肝癸钠的作用机制明显不同。
3拉菲彩票官网登录 - 首页、批文及在研情况
3家企业批产拉菲彩票官网登录 - 首页,包括原研进口1家和国产2家。2019年1月与5月,江苏豪森药业与正大天晴的阿哌沙班片(规格均为2.5mg)相继获得NMPA批产。
4、注册在审批情况
截止2019年09月19日,阿哌沙班片在审评企业共11家。
5拉菲彩票官网登录 - 首页、市场情况
阿哌沙班,自2011年上市以来,销售额一直呈上升状态。阿哌沙班目前由辉瑞和百时美施贵宝共同销售,2018年销售达98.72亿美元,替代来那度胺成为2018年小分子全球药品销冠拉菲彩票官网登录 - 首页。
6、研发进度
公司早在2014年12月已进行过阿哌沙班片的研制申报并于2016年5月取得本品的临床批件拉菲彩票官网登录 - 首页。原料工艺成熟,进行了充分的杂质研究,规模放大至公斤级。制剂采用干法制粒工艺拉菲彩票官网登录 - 首页,目前工艺验证批样品(规格:2.5mg,60万片)的溶出曲线与参比制剂一致,各项质量标准指标均符合要求。